برملانوتید

برملانوتید API

برملانوتیدمصنوعی استآگونیست گیرنده ملانوکورتینبرای درمان توسعه داده شده استاختلال کم کاری میل جنسی (HSDD) in زنان قبل از یائسگیبرملانوتید به عنوان اولین درمان مرکزی که به طور خاص برای HSDD تأیید شده است، پیشرفت قابل توجهی در سلامت جنسی زنان نشان می‌دهد.

تایید شده توسط سازمان غذا و داروی آمریکا (FDA) در سال ۲۰۱۹ با نام تجاریویلیسیبرملانوتید یک راه حل غیر هورمونی و در صورت نیاز برای زنانی ارائه می‌دهد که به طور مداوم از کمبود میل جنسی رنج می‌برند و این کمبود را نمی‌توان با مشکلات پزشکی، روانی یا رابطه‌ای توضیح داد.

مابرملانوتید APIاز طریق سنتز پپتید فاز جامد (SPPS) تولید می‌شود و خلوص بالا، ناخالصی کم و غلظت مناسب برای فرمولاسیون‌های تزریقی بالینی و تجاری را تضمین می‌کند.

مکانیسم عمل

برملانوتید توسط ... کار می‌کندفعال کردن گیرنده‌های ملانوکورتین، به ویژهMC4R (گیرنده ملانوکورتین-۴)درسیستم عصبی مرکزیاعتقاد بر این است که این فعال‌سازی، مسیرها را در ... تنظیم می‌کند.هیپوتالاموسکه در برانگیختگی و میل جنسی نقش دارند.

اثرات کلیدی عبارتند از:

• پیشرفتهسیگنالینگ دوپامینرژیک، ترویج علاقه جنسی

• سرکوب مسیرهای مهاری مؤثر بر میل جنسی

• مدولاسیون سیستم عصبی مرکزیبدون تکیه بر هورمون‌های جنسی (غیر استروژنی، غیر تستوسترون)

این مکانیسم، برملانوتید را از درمان‌های هورمونی سنتی متمایز می‌کند و آن را برای جمعیت وسیع‌تری از زنان مناسب می‌سازد.

تحقیقات و نتایج بالینی

برملانوتید در مطالعات متعدد مورد ارزیابی قرار گرفته است.آزمایش‌های بالینی فاز ۲ و فاز ۳شامل هزاران زن مبتلا به HSDD.

یافته‌های کلیدی عبارتند از:

• بهبود آماری معناداردر نمرات میل جنسی (اندازه‌گیری شده توسط FSFI-d)

• کاهش پریشانی مربوط به میل جنسی کم (اندازه‌گیری شده توسط FSDS-DAO)

• شروع اثر سریع(ظرف چند ساعت)، اجازه می‌دهداستفاده در صورت نیاز قبل از فعالیت جنسی

• اثربخشی اثبات شده در زنانبا و بدون بیماری‌های همراه(مثلاً افسردگی، اضطراب)

در مطالعات بالینی، تا ...۲۵٪–۳۵٪از بیماران در مقایسه با دارونما، بهبود معناداری را تجربه کردند.

ایمنی و تحمل‌پذیری

• شایع‌ترین عوارض جانبی شاملحالت تهوع, گرگرفتگی، وسردرد- عموماً خفیف و خود محدود شونده است.

• برخلاف داروهای قبلی ملانوکورتین، برملانوتید ...با افزایش قابل توجه فشار خون یا ضربان قلب همراه نیستدر بیشتر بیماران.

• به عنوان یک درمان بر اساس تقاضا، از قرار گرفتن در معرض هورمون مزمن جلوگیری می‌کند و می‌تواند به صورت انعطاف‌پذیر مورد استفاده قرار گیرد.

تولید و کیفیت

مابرملانوتید API:

• با استفاده از SPPS پیشرفته با راندمان بالا سنتز می‌شود

• مطابق با استانداردهای سختگیرانه بین‌المللی برایخلوص، هویت و حلال‌های باقیمانده

• برای فرمولاسیون تزریقی (مانند قلم‌های تزریق خودکار از پیش پر شده) مناسب است.

• موجود دردسته‌های آزمایشی و تجاری، پشتیبانی از تحقیق و توسعه و عرضه به بازار

پتانسیل درمانی

فراتر از HSDD، مکانیسم برملانوتید باعث علاقه به سایر حوزه‌های ... شده است.تعدیل جنسی و عصبی-غددی، از جمله:

• اختلال عملکرد جنسی مردان

• اختلالات مرتبط با خلق و خو

• تنظیم اشتها و انرژی (از طریق سیستم ملانوکورتین)

پروفایل پپتیدی شناخته‌شده و فعالیت عصبی مرکزی آن همچنان از توسعه بالقوه در حوزه‌های درمانی مجاور پشتیبانی می‌کند.