اتل کلستید هیدروکلراید

اتلکالستید هیدروکلراید API
اتل‌کلستاید هیدروکلراید یک پپتید مصنوعی جدید است که به عنوان کلسی‌میمتیک برای درمان هیپرپاراتیروئیدیسم ثانویه (SHPT) در بیماران مبتلا به بیماری مزمن کلیه (CKD) که تحت همودیالیز قرار دارند، توسعه داده شده است. SHPT یک عارضه شایع و جدی در بیماران CKD است که با افزایش سطح هورمون پاراتیروئید (PTH)، اختلال در متابولیسم کلسیم-فسفات و افزایش خطر بیماری‌های استخوانی و قلبی عروقی مشخص می‌شود.

اتل‌کلستاید (Etelcalcetide) یک کلسی‌میمتیک نسل دوم است که به صورت داخل وریدی تجویز می‌شود و نسبت به درمان‌های خوراکی قبلی مانند سیناکلست (cinacalcet) با بهبود پذیرش بیمار و کاهش عوارض جانبی گوارشی، مزایایی دارد.

مکانیسم عمل
اتل‌کلستاید با اتصال و فعال کردن گیرنده حساس به کلسیم (CaSR) واقع در سلول‌های غده پاراتیروئید عمل می‌کند. این اثر فیزیولوژیکی کلسیم خارج سلولی را تقلید می‌کند و منجر به موارد زیر می‌شود:

سرکوب ترشح PTH

کاهش سطح کلسیم و فسفات سرم

بهبود تعادل مواد معدنی و متابولیسم استخوان

اتل‌کلستاید، به عنوان یک فعال‌کننده آلوستریک مبتنی بر پپتید CaSR، پس از تزریق داخل وریدی پس از دیالیز، اختصاصیت بالا و فعالیت پایدار نشان می‌دهد.

تحقیقات بالینی و اثر درمانی
اتل‌کلستاید به‌طور گسترده در کارآزمایی‌های بالینی فاز ۳، از جمله مطالعات EVOLVE، AMPLIFY و EQUIP ارزیابی شده است. یافته‌های کلیدی عبارتند از:

کاهش قابل توجه و پایدار سطح PTH در بیماران مبتلا به بیماری مزمن کلیه تحت همودیالیز

کنترل مؤثر کلسیم و فسفر سرم، که به بهبود هموستاز معدنی استخوان کمک می‌کند.

تحمل‌پذیری بهتر در مقایسه با کلسیمیمتیک‌های خوراکی (تهوع و استفراغ کمتر)

بهبود پایبندی بیمار به درمان به دلیل تزریق داخل وریدی سه بار در هفته در طول جلسات دیالیز

این مزایا، اتل‌کلستاید را به یک گزینه درمانی مهم برای متخصصان نفرولوژی تبدیل می‌کند که بیماران مبتلا به هیپوتیروئیدیسم ثانویه (SHPT) را در جمعیت‌های دیالیزی مدیریت می‌کنند.

کیفیت و تولید
API اتلکالستید هیدروکلراید ما:

از طریق سنتز پپتید فاز جامد (SPPS) با خلوص بالا سنتز می‌شود

مطابق با مشخصات دارویی، مناسب برای فرمولاسیون‌های تزریقی

سطوح پایین حلال‌های باقیمانده، ناخالصی‌ها و اندوتوکسین‌ها را نشان می‌دهد

برای تولید انبوه مطابق با GMP قابل توسعه است