در سال‌های اخیر، درمان چاقی و دیابت نوع ۲ پیشرفت انقلابی داشته است. پس از آگونیست‌های گیرنده GLP-1 (مثلاً سماگلوتاید) و آگونیست‌های دوگانه (مثلاً تیرزپاتید)،رتاتروتاید(LY3437943)، یکآگونیست سه‌گانه(گیرنده‌های GLP-1، GIP و گلوکاگون)، اثربخشی بی‌سابقه‌ای را نشان داده است. با نتایج قابل توجه در کاهش وزن و بهبود متابولیسم، به عنوان یک درمان بالقوه و پیشرفته برای بیماری‌های متابولیک در نظر گرفته می‌شود.
مکانیسم عمل
-
فعال شدن گیرنده GLP-1ترشح انسولین را افزایش می‌دهد، اشتها را سرکوب می‌کند، تخلیه معده را به تأخیر می‌اندازد.
-
فعال شدن گیرنده GIPاثرات کاهش گلوکز GLP-1 را تقویت می‌کند و حساسیت به انسولین را بهبود می‌بخشد.
-
فعال شدن گیرنده گلوکاگون: باعث افزایش مصرف انرژی و متابولیسم چربی می‌شود.
هم‌افزایی این سه گیرنده به Retatrutide اجازه می‌دهد تا از داروهای موجود در کاهش وزن و کنترل قند خون پیشی بگیرد.
داده‌های کارآزمایی بالینی (مرحله دوم)
در یکآزمایش فاز دوم با ۳۳۸ بیمار دارای اضافه وزن/چاق، Retatrutide نتایج بسیار امیدوارکننده‌ای را نشان داد.
جدول: مقایسه رتاتروتاید در مقابل دارونما
| دوز (میلی‌گرم در هفته) | میانگین کاهش وزن (%) | کاهش HbA1c (%) | عوارض جانبی رایج |
|---|---|---|---|
| ۱ میلی‌گرم | -۷.۲٪ | -0.9٪ | حالت تهوع، استفراغ خفیف |
| ۴ میلی‌گرم | -۱۲.۹٪ | -1.5٪ | حالت تهوع، کاهش اشتها |
| ۸ میلی‌گرم | -۱۷.۳٪ | -۲.۰٪ | ناراحتی دستگاه گوارش، اسهال خفیف |
| ۱۲ میلی‌گرم | -۲۴.۲٪ | -۲.۲٪ | حالت تهوع، کاهش اشتها، یبوست |
| دارونما | -۲.۱٪ | -0.2٪ | تغییر قابل توجهی وجود ندارد |
مصورسازی داده‌ها (مقایسه کاهش وزن)
نمودار میله‌ای زیر، موارد زیر را نشان می‌دهدکاهش وزن متوسطدر دوزهای مختلف Retatrutide در مقایسه با دارونما:
زمان ارسال: ۱۶ سپتامبر ۲۰۲۵