-
نام کامل:ترکیب محافظ بدن-۱۵۷، یکپنتادکاپپتید (پپتید ۱۵ اسید آمینهای)در اصل از شیره معده انسان جدا شده است.
-
توالی اسید آمینه:گلی-گلو-پرو-پرو-پرو-گلای-لیس-پرو-آلا-آسپ-آسپ-آلا-گلای-لو-وال، وزن مولکولی ≈ ۱۴۱۹.۵۵ دالتون.
-
در مقایسه با بسیاری از پپتیدهای دیگر، BPC-157 در آب و شیره معده نسبتاً پایدار است، که تجویز خوراکی یا معدهای آن را امکانپذیرتر میکند.
مکانیسمهای عمل
-
رگزایی / بازیابی گردش خون
-
افزایش تنظیمVEGFR-2بیان، که تشکیل رگهای خونی جدید را ترویج میدهد.
-
فعال میکند.مسیر Src–Caveolin-1–eNOSمنجر به آزادسازی اکسید نیتریک (NO)، گشاد شدن عروق و بهبود عملکرد عروقی میشود.
-
-
ضد التهاب و آنتی اکسیدان
-
سیتوکینهای پیشالتهابی مانند ... را کاهش میدهد.ایل-۶وTNF-α.
-
تولید گونههای فعال اکسیژن (ROS) را کاهش میدهد و از سلولها در برابر استرس اکسیداتیو محافظت میکند.
-
-
ترمیم بافت
-
بهبود ساختاری و عملکردی را در مدلهای آسیب تاندون، رباط و عضله ارتقا میدهد.
-
محافظت عصبی را در مدلهای آسیب سیستم عصبی مرکزی (فشردگی نخاع، ایسکمی-ریپرفیوژن مغزی) فراهم میکند، مرگ نورونی را کاهش میدهد و بهبود حرکتی/حسی را بهبود میبخشد.
-
-
تنظیم تون عروقی
-
مطالعات عروقی Ex vivo نشان میدهد که BPC-157 باعث گشاد شدن عروق میشود که به اندوتلیوم سالم و مسیرهای NO بستگی دارد.
-
دادههای مقایسهای حیوانی و آزمایشگاهی
| نوع آزمایش | مدل / مداخله | دوز/نحوه مصرف | کنترل | نتایج کلیدی | دادههای مقایسه |
|---|---|---|---|---|---|
| گشاد شدن عروق (آئورت موش صحرایی، ex vivo) | حلقههای آئورت پیش منقبض شده با فنیلافرین | BPC-157 تا۱۰۰ میکروگرم در میلیلیتر | شماره BPC-157 | شل شدن عروق ~۳۷.۶ ± ۵.۷٪ | کاهش یافته به۱۰.۰ ± ۵.۱٪ / ۱۲.۳ ± ۲.۳٪با مهارکننده NOS (L-NAME) یا جاذب NO (Hb) |
| سنجش سلولهای اندوتلیال (HUVEC) | کشت HUVEC | ۱ میکروگرم در میلیلیتر | کنترل بدون درمان | ↑ بدون تولید (۱.۳۵ برابر)؛ ↑ مهاجرت سلولی | مهاجرت با Hb لغو شد |
| مدل اندام ایسکمیک (موش صحرایی) | ایسکمی اندام حرکتی خلفی | ۱۰ میکروگرم بر کیلوگرم در روز (داخل صفاقی) | بدون درمان | بازیابی سریعتر جریان خون، ↑ رگزایی | درمان > کنترل |
| فشرده سازی نخاع (موش) | فشرده سازی نخاع ساکروکوکسیژیال | تزریق داخل صفاقی تکی، ۱۰ دقیقه پس از آسیب | گروه درمان نشده | بهبودی قابل توجه عصبی و ساختاری | گروه کنترل همچنان پاراپلژی باقی ماندند |
| مدل سمیت کبدی (CCl₄ / الکل) | آسیب کبدی ناشی از مواد شیمیایی | ۱ میکروگرم یا ۱۰ نانوگرم بر کیلوگرم (داخل صفاقی / خوراکی) | درمان نشده | ↓ AST/ALT، کاهش نکروز | گروه کنترل آسیب شدید کبدی نشان داد |
| مطالعات سمیت | موشها، خرگوشها، سگها | دوزهای متعدد/روشهای مختلف | کنترلهای دارونما | سمیت قابل توجهی مشاهده نشد، LD₅₀ مشاهده نشد | حتی در دوزهای بالا به خوبی تحمل میشود |
مطالعات انسانی
-
سری مواردتزریق داخل مفصلی BPC-157 در 12 بیمار مبتلا به درد زانو → 11 نفر، تسکین قابل توجه درد را گزارش کرد. محدودیتها: بدون گروه کنترل، بدون کورسازی، پیامدهای ذهنی.
-
کارآزمایی بالینییک مطالعه ایمنی و فارماکوکینتیک فاز I (NCT02637284) روی 42 داوطلب سالم انجام شد، اما نتایج آن منتشر نشده است.
در حال حاضر،هیچ کارآزمایی تصادفی کنترلشده (RCT) با کیفیت بالا وجود نداردبرای تأیید اثربخشی و ایمنی بالینی در دسترس هستند.
ایمنی و خطرات احتمالی
-
رگزایی (آنژیوژنز)برای بهبودی مفید است، اما از لحاظ تئوری میتواند رگزایی تومور را افزایش دهد و رشد یا متاستاز را در بیماران سرطانی تسریع کند.
-
دوز و نحوه مصرفدر حیوانات با دوزهای بسیار پایین (ng–µg/kg) مؤثر است، اما دوز و مسیر بهینه مصرف برای انسان هنوز مشخص نشده است.
-
استفاده طولانی مدت: هیچ داده جامعی در مورد سمیت درازمدت وجود ندارد؛ اکثر مطالعات کوتاهمدت هستند.
-
وضعیت نظارتی: در اکثر کشورها به عنوان دارو تأیید نشده است؛ به عنوان ... طبقه بندی می شود.ماده ممنوعهتوسط WADA (آژانس جهانی مبارزه با دوپینگ)
بینشها و محدودیتهای مقایسهای
| مقایسه | نقاط قوت | محدودیتها |
|---|---|---|
| حیوان در مقابل انسان | اثرات مفید مداوم در حیوانات (ترمیم تاندون، عصب، کبد، رگزایی) | شواهد انسانی ناچیز، کنترل نشده و فاقد پیگیری طولانی مدت است |
| محدوده دوز | در دوزهای بسیار پایین در حیوانات (ng–µg/kg؛ µg/ml در شرایط آزمایشگاهی) مؤثر است. | دوز ایمن/موثر برای انسان ناشناخته است |
| شروع اثر | تجویز زودهنگام پس از آسیب (مثلاً 10 دقیقه پس از آسیب نخاعی) باعث بهبودی قوی میشود. | امکانسنجی بالینی چنین زمانبندی مشخص نیست |
| سمیت | هیچ دوز کشنده یا عوارض جانبی شدیدی در گونههای مختلف حیوانات مشاهده نشده است | سمیت طولانی مدت، سرطانزایی و ایمنی تولید مثلی هنوز آزمایش نشده است |
نتیجهگیری
-
BPC-157 اثرات ترمیمی و محافظتی قوی در مدلهای حیوانی و سلولی نشان میدهد.: رگزایی، ضد التهاب، ترمیم بافت، محافظت عصبی و محافظت کبدی.
-
شواهد انسانی بسیار محدود استبدون هیچ داده کارآزمایی بالینی قوی در دسترس.
-
بیشترکارآزماییهای تصادفی کنترلشده با طراحی خوببرای تعیین اثربخشی، ایمنی، دوز بهینه و مسیرهای تجویز در انسان مورد نیاز است.
زمان ارسال: ۲۳ سپتامبر ۲۰۲۵