مواد اولیه دارویی
-
اینکلیسیران سدیم
اینکلیسیران سدیم API (ماده‌ی مؤثر دارویی) عمدتاً در زمینه‌ی تداخل RNA (RNAi) و درمان‌های قلبی عروقی مورد مطالعه قرار می‌گیرد. به عنوان یک siRNA دو رشته‌ای که ژن PCSK9 را هدف قرار می‌دهد، در تحقیقات پیش‌بالینی و بالینی برای ارزیابی استراتژی‌های خاموش کردن ژن طولانی‌اثر برای کاهش LDL-C (کلسترول لیپوپروتئین با چگالی کم) استفاده می‌شود. همچنین به عنوان یک ترکیب مدل برای بررسی سیستم‌های تحویل siRNA، پایداری و درمان‌های RNA هدفمند کبد عمل می‌کند.
-
Fmoc-Gly-Gly-OH
Fmoc-Gly-Gly-OH یک دی‌پپتید است که به عنوان یک بلوک ساختاری اساسی در سنتز پپتید فاز جامد (SPPS) استفاده می‌شود. این دی‌پپتید دارای دو باقیمانده گلیسین و یک انتهای N محافظت‌شده توسط Fmoc است که امکان طویل شدن کنترل‌شده زنجیره پپتیدی را فراهم می‌کند. به دلیل اندازه کوچک و انعطاف‌پذیری گلیسین، این دی‌پپتید اغلب در زمینه دینامیک اسکلت پپتید، طراحی لینکر و مدل‌سازی ساختاری در پپتیدها و پروتئین‌ها مورد مطالعه قرار می‌گیرد.
-
Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH
Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH یک واحد سازنده دی‌پپتید است که معمولاً در سنتز پپتید فاز جامد (SPPS) استفاده می‌شود. گروه Fmoc (9-فلورنیل متیل اکسی‌کربونیل) از انتهای N محافظت می‌کند، در حالی که گروه tBu (ترت-بوتیل) از زنجیره جانبی هیدروکسیل ترئونین محافظت می‌کند. این دی‌پپتید محافظت‌شده به دلیل نقش آن در تسهیل طویل‌سازی کارآمد پپتید، کاهش راسمیک شدن و مدل‌سازی موتیف‌های توالی خاص در ساختار پروتئین و مطالعات برهمکنش مورد مطالعه قرار می‌گیرد.
-
AEEA-AEEA
AEEA-AEEA یک فاصله‌دهنده آبدوست و انعطاف‌پذیر است که معمولاً در تحقیقات ترکیب پپتید و دارو استفاده می‌شود. این ماده از دو واحد مبتنی بر اتیلن گلیکول تشکیل شده است که آن را برای مطالعه اثرات طول و انعطاف‌پذیری لینکر بر تعاملات مولکولی، حلالیت و فعالیت بیولوژیکی مفید می‌سازد. محققان اغلب از واحدهای AEEA برای ارزیابی چگونگی تأثیر فاصله‌دهنده‌ها بر عملکرد ترکیبات آنتی‌بادی-دارو (ADC)، ترکیبات پپتید-دارو و سایر ترکیبات زیستی استفاده می‌کنند.
-
![Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA]-OH](https://cdn.globalso.com/gentolexgroup/Glepaglutide10-300x300.png)
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA]-OH
این ترکیب یک مشتق لیزین محافظت‌شده و عامل‌دار است که در سنتز پپتید و توسعه‌ی ترکیب دارویی مورد استفاده قرار می‌گیرد. این ترکیب دارای یک گروه Fmoc برای محافظت از انتهای N و یک اصلاح زنجیره جانبی با Eic(OtBu) (مشتقات اسید ایکوزانوئیک)، γ-گلوتامیک اسید (γ-Glu) و AEEA (آمینو اتوکسی اتوکسی استات) است. این اجزا برای مطالعه‌ی اثرات لیپیداسیون، شیمی فاصله‌دهنده و رهایش کنترل‌شده‌ی دارو طراحی شده‌اند. این ترکیب به‌طور گسترده در زمینه‌ی استراتژی‌های پیش‌دارو، پیونددهنده‌های ADC و پپتیدهای برهمکنش‌کننده با غشا مورد تحقیق قرار گرفته است.
-
![Fmoc-L-Lys[Ste(OtBu)-γ-Glu-(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH](https://cdn.globalso.com/gentolexgroup/Glepaglutide9-300x300.png)
Fmoc-L-Lys[Ste(OtBu)-γ-Glu-(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH
این ترکیب یک مشتق لیزین اصلاح‌شده است که در سنتز پپتید، به‌ویژه برای ساخت ترکیبات پپتیدی هدفمند یا چندمنظوره، استفاده می‌شود. گروه Fmoc امکان سنتز مرحله‌ای را از طریق سنتز پپتید فاز جامد Fmoc (SPPS) فراهم می‌کند. زنجیره جانبی با یک مشتق اسید استئاریک (Ste)، اسید γ-گلوتامیک (γ-Glu) و دو اتصال‌دهنده AEEA (آمینو اتوکسی اتوکسی استات) اصلاح شده است که آبگریزی، خواص بار و فاصله انعطاف‌پذیر را فراهم می‌کنند. این ترکیب معمولاً به دلیل نقش آن در سیستم‌های دارورسانی، از جمله ترکیبات آنتی‌بادی-دارو (ADC) و پپتیدهای نفوذکننده به سلول، مورد مطالعه قرار می‌گیرد.
-
بوک-هیس(ترت)-آیب-گلین(ترت)-گلای-او اچ
بوک-هیس(ترت)-آیب-گلین(ترت)-گلای-او اچیک تتراپپتید محافظت‌شده است که در سنتز پپتید و مطالعات ساختاری استفاده می‌شود. گروه Boc (ترت-بوتیل‌اکسی‌کربونیل) از انتهای N محافظت می‌کند، در حالی که گروه‌های Trt (تریتیل) از زنجیره‌های جانبی هیستیدین و گلوتامین محافظت می‌کنند تا از واکنش‌های ناخواسته جلوگیری کنند. وجود Aib (α-آمینوایزوبوتیریک اسید) باعث ایجاد ساختارهای مارپیچی و افزایش پایداری پپتید می‌شود. این پپتید برای بررسی تاخوردگی پپتید، پایداری و به عنوان داربستی برای طراحی پپتیدهای فعال بیولوژیکی ارزشمند است.
-
بوک-تایر(tBu)-آیب-گلو(OtBu)-گلای-OH
بوک-تایر(tBu)-آیب-گلو(OtBu)-گلای-OHیک تتراپپتید محافظت‌شده است که معمولاً در تحقیقات سنتز پپتید استفاده می‌شود. گروه‌های Boc (ترت-بوتیل‌اکسی‌کربونیل) و tBu (ترت-بوتیل) به عنوان گروه‌های محافظ برای جلوگیری از واکنش‌های جانبی در طول مونتاژ زنجیره پپتیدی عمل می‌کنند. گنجاندن Aib (α-آمینوایزوبوتیریک اسید) به القای ساختارهای مارپیچی و افزایش پایداری پپتید کمک می‌کند. این توالی پپتیدی به دلیل پتانسیل آن در تجزیه و تحلیل ساختاری، تاخوردگی پپتید و به عنوان یک بلوک سازنده در توسعه پپتیدهای زیست‌فعال با پایداری و اختصاصیت افزایش‌یافته مورد مطالعه قرار گرفته است.
-
اف‌ام‌او‌سی-ایل-آیب-اوهایو
Fmoc-Ile-Aib-OH یک واحد سازنده دی‌پپتید است که در سنتز پپتید فاز جامد (SPPS) استفاده می‌شود. این ترکیب، ایزولوسین محافظت‌شده با Fmoc را با Aib (α-آمینوایزوبوتیریک اسید)، یک اسید آمینه غیرطبیعی که پایداری مارپیچ و مقاومت پروتئاز را افزایش می‌دهد، ترکیب می‌کند.
-
![Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH](https://cdn.globalso.com/gentolexgroup/Glepaglutide6-300x300.png)
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH یک واحد سازنده اسید آمینه عامل‌دار است که برای دارورسانی هدفمند و بیوکونژوگاسیون طراحی شده است. این واحد دارای یک بخش Eic (ایکوزانوئید) برای برهمکنش لیپیدی، γ-Glu برای هدف‌گیری و جداکننده‌های AEEA برای انعطاف‌پذیری است.
-
بوک-تایر(tBu)-آیب-OH
Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH یک واحد سازنده دی‌پپتید محافظت‌شده است که در سنتز پپتید استفاده می‌شود و تیروزین محافظت‌شده توسط Boc و Aib (α-آمینوایزوبوتیریک اسید) را ترکیب می‌کند. باقیمانده Aib تشکیل مارپیچ و مقاومت به پروتئاز را افزایش می‌دهد.
-
بوک-هیس(ترت)-آلا-گلو(اُت‌بو)-گلای-او‌اچ
Boc-His(Trt)-Ala-Glu(OtBu)-Gly-OH یک قطعه تتراپپتیدی محافظت‌شده است که در سنتز پپتید فاز جامد (SPPS) و توسعه داروهای پپتیدی استفاده می‌شود. این قطعه شامل گروه‌های محافظ برای سنتز متعامد است و دارای توالی مفیدی در طراحی پپتیدهای زیست‌فعال و ساختاری است.