نام | سیلدنافیل سیترات |
شماره CA | 171599-83-0 |
فرمول مولکولی | C28H38N6O11s |
وزن مولکولی | 666.70 |
شماره einecs | 200-659-6 |
جنجال | 14،8489 |
تراکم | 1.445g/cm3 |
وضعیت ذخیره سازی | 2-8 درجه سانتیگراد |
شکل | پودر |
رنگ | سفید |
حلالیت آب | DMSO:> 20mg/ml |
ویاگرا ، سیلدنافیل سیترات ؛ 1-[[3- (4،7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-Pyrazolo [4،3-D] Pyrimidin-5-yl) -4-ethoxyphenyl] Sulfonyl] -4-methylpiperazinecitratesalt ؛ 5- [2-اتوکسی-5- (4-متیل پیپازین-1-yl) سولفونیل فنیل] -1-متیل-3-پروپیل-4H-پیرازولو [5،4-E] پیریمیدین -7-اونسیتراتسولت ؛ 1-[[3- (6،7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-Pyrazolo [4،3-D] Pyrimidin-5-yl) -4-ethoxyphenyl] -4-methylpiperazine ، 2-hydroxy-2،2،3-propanetricarararboxylate ؛ سیلدنافیلسیترات (100mg) ؛ Sildenafilcitrate ،> = 99 ٪ ؛ Sildenafilcitrate ، حرفه ای ؛ 5- [2-اتوکسی -5-[(4-متیل پیپرازین-1-yl) سولفونیل] فنیل] -1،6-dihydro-1-methyl-3-propyl-7H-pyrazolo [4،3-D] پیریمیدین -7-اونسیترات
اقدام دارویی
سلتنافیل سیترات یک مهار کننده انتخابی 5-فسفودی استراز است که باعث افزایش عروق گوانوزین وابسته به اکسید نیتریک ، گوآنوزین با واسطه با مهار تجزیه مونوفسفات گوآنونوزین چرخه ای می شود. علاوه بر گسترش مستقیم رگ های خونی ریوی ، همچنین می تواند از بازسازی عروق جلوگیری یا معکوس کند.
خواص دارویی و برنامه های کاربردی
سیلدنافیل سیترات ، نام تجاری ویاگر ، که معمولاً به عنوان ویاگرا شناخته می شود ، یک مهار کننده خاص فسفودی استراز گوانوزین (CGMP) نوع 5 (PDE5) است که می تواند بعد از تجویز خوراکی باعث تقویت نعوظ شود. سیلدنافیل سیترات می تواند با مهار فسفودی استراز نوع 5 که باعث تجزیه مونوفسفات گوانوزین چرخه ای (CGMP) در Corpus Cavernosum می شود ، اثر اکسید نیتریک (NO) را تقویت کند. سطح CGMP را در Corpus cavernosum افزایش دهید ، عضله صاف را در Corpus cavernosum شل کنید ، جریان خون را افزایش دهید ، زمان نعوظ آلت تناسلی را طولانی کنید و استحکام را افزایش دهید. برای بیماران ناتوانی جنسی با اختلال نعوظ. بزرگسالان هر بار ، حداکثر 1 بار در روز ، 50 میلی گرم خوراکی مصرف می کنند و از آن در صورت نیاز حدود 1 ساعت قبل از مقاربت جنسی استفاده می کنند. حداکثر مقدار هر بار 0.1 گرم است.
مطالعات داخل بدن
در سگهای بیهوش ، سیلدنافیل سیترات عملکرد نعوظ آلت تناسلی را تحت تحریک عصب لگن با اندازه گیری فشار داخل جمجمه تقویت می کند. سیلدنافیل سیترات به طور قابل توجهی معکوس کرد و آرامش ناشی از کاربامویلچولین را معکوس کرد و تشکیل سوپراکسید را در بافت غاری خرگوشهای فشار خون بالا مهار کرد. در موش های Sprague-Dawley ، سیلدنافیل عملکرد نعوظ را به صورت وابسته به دوز بهبود می بخشد ، با حداکثر بهبودی در روز 28 با دوز 20 میلی گرم در کیلوگرم در روز اتفاق می افتد. در موش های Sprague-Dawley ، تجویز سیلدنافیل منجر به حفظ نسبت کلاژن عضلانی صاف و حفظ بیان CD31 و ENOS شد. در موش های Sprague-Dawley ، سیلدنافیل به طور قابل توجهی شاخص آپوپتوز را کاهش داده و فسفوریلاسیون AKT و ENOS را در مقایسه با گروه کنترل افزایش داد.