سیلدنافیل سیترات درمان اختلال نعوظ 171599-83-0
جزئیات محصول
| نام | سیلدنافیل سیترات |
| شماره CAS | ۱۷۱۵۹۹-۸۳-۰ |
| فرمول مولکولی | C28H38N6O11S |
| وزن مولکولی | ۶۶۶.۷۰ |
| شماره EINECS | ۲۰۰-۶۵۹-۶ |
| مرک | ۱۴,۸۴۸۹ |
| تراکم | ۱.۴۴۵ گرم بر سانتی‌متر مکعب |
| شرایط نگهداری | ۲-۸ درجه سانتیگراد |
| فرم | پودر |
| رنگ | سفید |
| حلالیت در آب | DMSO: >20 میلی‌گرم در میلی‌لیتر |
مترادف‌ها
ویاگرا، سیلدنافیل سیترات؛ 1-[[3-(4،7-دی هیدرو-1-متیل-7-اکسو-3-پروپیل-1H-پیرازولو[4،3-d]پیریمیدین-5-ایل)-4-اتوکسی فنیل]سولفونیل]-4-متیل پیپرازین سیترات سالت؛ 5-[2-اتوکسی-5-(4-متیل پیپرازین-1-ایل)سولفونیل فنیل]-1-متیل-3-پروپیل-4H-پیرازولو[5،4-e]پیریمیدین-7-اون سیترات سالت؛ 1-[[3-(6،7-دی هیدرو-1-متیل-7-اکسو-3-پروپیل-1H-پیرازولو[4،3-d]پیریمیدین-5-ایل)-4-اتوکسی فنیل]سولفونیل]-4-متیل پیپرازین، 2-هیدروکسی-1،2،3-پروپانتری کربوکسیلات؛ سیلدنافیل سیترات (100 میلی‌گرم)؛ سیلدنافیل سیترات، >=99%؛ سیلدنافیل سیترات، عرضه حرفه‌ای؛ 5-[2-اتوکسی-5-[(4-متیل-پیپرازین-1-ایل)سولفونیل]فنیل]-1،6-دی هیدرو-1-متیل-3-پروپیل-7H-پیرازولو[4،3-d]پیریمیدین-7-اون سیترات
اثر دارویی
اقدام دارویی
سیلدنافیل سیترات یک مهارکننده انتخابی 5-فسفودی‌استراز است که با مهار تجزیه گوانوزین مونوفسفات حلقوی، گشاد شدن عروق ریوی وابسته به نیتریک اکسید و با واسطه گوانوزین مونوفسفات حلقوی را افزایش می‌دهد. علاوه بر انبساط مستقیم رگ‌های خونی ریوی، می‌تواند از بازسازی عروقی نیز جلوگیری یا آن را معکوس کند.
خواص دارویی و کاربردها
سیلدنافیل سیترات، با نام تجاری ویاگر، که معمولاً با نام ویاگرا شناخته می‌شود، یک مهارکننده فسفودی‌استراز نوع ۵ (PDE5) اختصاصی گوانوزین مونوفسفات حلقوی (cGMP) است که می‌تواند پس از مصرف خوراکی، نعوظ را افزایش دهد. سیلدنافیل سیترات می‌تواند با مهار فسفودی‌استراز نوع ۵ که گوانوزین مونوفسفات حلقوی (cGMP) را در جسم غاری تجزیه می‌کند، اثر اکسید نیتریک (NO) را افزایش دهد. سطح cGMP را در جسم غاری افزایش می‌دهد، عضله صاف جسم غاری را شل می‌کند، جریان خون را افزایش می‌دهد، زمان نعوظ آلت تناسلی را طولانی‌تر می‌کند و استحکام آن را افزایش می‌دهد. برای بیماران مبتلا به ناتوانی جنسی با اختلال نعوظ. بزرگسالان هر بار ۵۰ میلی‌گرم به صورت خوراکی، حداکثر ۱ بار در روز مصرف می‌کنند و در صورت نیاز حدود ۱ ساعت قبل از رابطه جنسی از آن استفاده می‌کنند. حداکثر مقدار هر بار ۰.۱ گرم است.
مطالعات درون تنی
در سگ‌های بی‌هوش، سیلدنافیل سیترات با اندازه‌گیری فشار داخل غاری، عملکرد نعوظ آلت تناسلی را تحت تحریک عصب لگنی افزایش می‌دهد. سیلدنافیل سیترات به طور قابل توجهی شل شدن تحریک شده توسط کارباموئیل کولین را معکوس کرده و تشکیل سوپراکسید را در بافت غاری خرگوش‌های هیپرکلسترولمیک مهار می‌کند. در موش‌های Sprague-Dawley، سیلدنافیل عملکرد نعوظ را به صورت وابسته به زمان و دوز بهبود می‌بخشد و حداکثر بهبودی در روز 28 با دوز 20 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز رخ می‌دهد. در موش‌های Sprague-Dawley، تجویز سیلدنافیل منجر به حفظ نسبت کلاژن عضله صاف و حفظ بیان CD31 و eNOS شد. در موش‌های Sprague-Dawley، سیلدنافیل به طور قابل توجهی شاخص آپوپتوز را کاهش داده و فسفوریلاسیون akt و eNOS را در مقایسه با گروه کنترل افزایش داد.
