Tadalafil 171596-29-5 برای درمان اختلال نعوظ در مردان

Tadalafil (Tadalafil ، Tadalafil) دارای فرمول مولکولی C22H19N3O4 و وزن مولکولی 389.4 است. از سال 2003 با نام تجاری cialis (cialis) به طور گسترده ای در درمان اختلال نعوظ مردان استفاده شده است. در ژوئن سال 2009 ، FDA تادالافیل را در ایالات متحده برای معالجه بیماران مبتلا به فشار خون شریانی ریوی (PAH) تحت نام تجاری Adcirca تصویب کرد. تادالافیل در سال 2003 به عنوان دارویی برای درمان ED معرفی شد. 30 دقیقه پس از تجویز به طول می انجامد ، اما بهترین اثر آن 2 ساعت پس از شروع عمل است و تأثیر آن می تواند برای 36 ساعت دوام داشته باشد و تأثیر آن تحت تأثیر مواد غذایی قرار نمی گیرد. دوز تادالافیل 10 یا 20 میلی گرم ، دوز اولیه توصیه شده 10 میلی گرم است و دوز با توجه به پاسخ بیمار و عوارض جانبی تنظیم می شود. مطالعات قبل از بازار نشان داده است که پس از تجویز خوراکی 10 یا 20 میلی گرم تادالافیل به مدت 12 هفته ، نرخ مؤثر به ترتیب 67 ٪ و 81 ٪ است. بسیاری از مطالعات نشان داده اند که تادالافیل در درمان ED اثربخشی بهتری دارد.

اختلال نعوظ: تادالافیل یک فسفودی استراز انتخابی نوع 5 (PDE5) مانند سیلدنافیل است ، اما ساختار آن با دومی متفاوت است و یک رژیم غذایی پرچرب با جذب آن تداخل ندارد. تحت عمل تحریک جنسی ، اکسید نیتریک سنتاز (NOS) در انتهای عصب آلت تناسلی و سلولهای اندوتلیال عروقی سنتز اکسید نیتریک (NO) از بستر L-arginine را کاتالیز می کند. NO Guanylate سیکلاز ، که گوانوزین تری فسفات را به مونوفسفات گونوزین حلقوی (CGMP) تبدیل می کند ، فعال می شود و از این طریق پروتئین کیناز وابسته به مونوفسفات وابسته به مونوفسفات چرخه ای را فعال می کند و در نتیجه کاهش غلظت یون های کلسیم در سلولهای عضلانی صاف ایجاد می شود و باعث ایجاد آرامش عضله Corpus می شود. فسفودی استراز نوع 5 (PDE5) CGMP را به محصولات غیرفعال تبدیل می کند و آلت تناسلی را به حالت ضعیفی تبدیل می کند. تادالافیل تخریب PDE5 را مهار می کند ، و منجر به تجمع CGMP می شود ، که عضله صاف Corpus cavernosum را شل می کند و منجر به نعوظ آلت تناسلی می شود. از آنجا که نیترات ها اهدا کننده NO نیستند ، استفاده ترکیبی با تادالافیل به طور قابل توجهی سطح CGMP را افزایش می دهد و منجر به فشار خون شدید می شود. بنابراین ، استفاده ترکیبی از این دو در عمل بالینی منع مصرف دارد.

تادالافیل با مهار PDES کار می کند. GMP تخریب می شود ، بنابراین استفاده ترکیبی با نیترات ممکن است باعث کاهش شدید فشار خون و افزایش خطر سنکوپ شود. القا کننده های Cy3PA4 باعث کاهش فراهمی زیستی تادانافیل می شوند ، و ترکیب با ریفامپین ، سیمتیدین ، ​​اریترومایسین ، کلاریترومایسین ، ایتراکون ، کتوکون و مهار کننده های پروتئاز HVI ممکن است غلظت خون دارو را افزایش دهند. تاکنون هیچ گزارشی مبنی بر اینکه پارامترهای فارماکوکینتیک این محصول تحت تأثیر رژیم غذایی و الکل قرار گرفته است.