Vardenafil dihydrochloride درمان اختلال نعوظ 224785-91-5
جزئیات محصول
| نام | وردنافیل دی هیدروکلراید |
| شماره CA | 224785-90-4 |
| فرمول مولکولی | C23H32N6O4S |
| وزن مولکولی | 488.6 |
| شماره einecs | 607-088-5 |
| نقطه ذوب | 230-235 درجه سانتیگراد |
| تراکم | 1.37 |
| وضعیت ذخیره سازی | مهر و موم شده در خشک ، در فریزر ، زیر -20 درجه سانتیگراد |
| شکل | پودر |
| رنگ | سفید |
| ضریب اسیدیته | (PKA) 0.20 ± 9.86 (پیش بینی شده) |
مترادف
Vardenafil (subjecttopatentfree) ؛ Vardenafilhydrochloridetrihydrate (subjecttopatentfree) ؛ 2- (2-ethoxy-5- (4-ethylpiperazin-1-yl-sulfonyl) فنیل) -5-methyl-7-propyl-3H-3H-imidazo (5،11-F) (5،11-f) Vardenafilhyhydrochloridetrihydrate99 ٪ ؛ Vardenafilhyhydrochloridetrihydrate CAS#224785-90-4Forsale ؛ تولید کنندگان UpplyBestqualityVardenafilhydrochloridetrihydrate224785-90-4casno.224785-90-4 ؛ fadinaf ؛ 1-[[3- (1،4-dihydro-5- متیل -4-اکو-7-پروپیلیمیدازو [5،1-F] [1،2،4] Triazin-2-yl) -4-اتوکسی فنیل] سولفونیل] -4-اتیل-پیپررازین هیدروکلیدتر هیدرات
اثر دارویی
اقدام دارویی
این دارو یک مهار کننده فسفودی استراز نوع 5 (PDE5) است. تجویز خوراکی این دارو می تواند به طور مؤثر کیفیت و مدت نعوظ را بهبود بخشد و میزان موفقیت زندگی جنسی را در بیماران مرد با اختلال نعوظ بهبود بخشد. شروع و نگهداری از نعوظ آلت تناسلی مربوط به آرامش سلولهای عضلانی صاف Cavernosal است و مونوفسفات گونوزین چرخه ای (CGMP) واسطه ای از آرامش سلولهای عضلانی صاف غارنوسی است. این دارو با مهار فسفودی استراز نوع 5 از تجزیه CGMP جلوگیری می کند و از این طریق باعث تجمع CGMP ، آرامش عضله صاف Corpus cavernosum و احداث آلت تناسلی می شود. در مقایسه با ایزوآنزیم های فسفودی استراز 1 ، 2 ، 3 ، 4 و 6 ، این دارو برای فسفودی استراز نوع 5 انتخاب بالایی دارد. برخی از داده ها نشان می دهد که انتخاب و اثر مهاری آن بر نوع فسفودی استراز نوع 5 بهتر از سایر مهار کننده های فسفودی استراز نوع 5 است. مهار کننده های نوع فسفودی استراز اندک هستند.
خواص دارویی و برنامه های کاربردی
1. هنگامی که با مهار کننده های CYP 3A4 استفاده می شود (مانند ریتوناویر ، ایندیناویر ، ساکیناویر ، کتوکونازول ، ایتراکونازول ، اریترومایسین و غیره) ، می تواند متابولیسم این دارو را در کبد مهار کند ، این باعث افزایش غلظت پلاسما می شود ، و این باعث می شود که غلظت پلاسما ، افشای آشکار و عارضه های نیمه عناصر را افزایش دهد. سردرد ، گرگرفتگی صورت ، پریاپیسم). از این دارو باید در ترکیب با ریتوناویر و ایندیناویر جلوگیری شود. هنگامی که در ترکیب با اریترومایسین ، کتوکونازول و ایتراکونازول استفاده می شود ، حداکثر دوز این دارو نباید از 5 میلی گرم تجاوز کند و دوز کتوکونازول و ایتراکونازول نباید از 200 میلی گرم تجاوز کند.
2. بیمارانی که نیترات مصرف می کنند یا درمان دهنده دهنده اکسید نیتریک را دریافت می کنند ، باید از استفاده از این دارو در ترکیب خودداری کنند. مکانیسم عمل آن افزایش بیشتر استغلظت CGMP ، و در نتیجه اثر ضد فشار خون و افزایش ضربان قلب. هنگامی که به همراه مسدود کننده های گیرنده α استفاده می شود ، می تواند اثر ضد فشار خون را تقویت کرده و منجر به افت فشار خون شود. بنابراین ، استفاده از این دارو برای کسانی که از مسدود کننده های گیرنده α استفاده می کنند ممنوع است. رژیم غذایی چربی متوسط (30 ٪ کالری چربی) تأثیر معنی داری بر فارماکوکینتیک یک دوز خوراکی واحد 20 میلی گرم این دارو نداشت و یک رژیم غذایی پرچرب (بیش از 55 ٪ کالری چربی) می تواند زمان اوج این دارو را طولانی کند و غلظت خون این دارو را کاهش دهد. اوج حدود 18 ٪ است.
فارماکوکینتیک
پس از تجویز خوراکی به سرعت جذب می شود ، فراهمی زیستی مطلق قرص دهان 15 ٪ و میانگین زمان اوج 1 ساعت (0.5-2 ساعت) است. محلول خوراکی 10mg یا 20mg ، میانگین زمان اوج 0.9h و 0.7h ، میانگین غلظت اوج پلاسما به ترتیب 9 میکروگرم در لیتر و 21 میکروگرم بر لیتر است و مدت زمان اثر دارو می تواند به 1H برسد. میزان اتصال پروتئین این دارو حدود 95 ٪ است. 1.5 ساعت پس از یک دوز خوراکی 20 میلی گرم ، میزان دارو در مایع منی 0.00018 ٪ از دوز است. این دارو به طور عمده در کبد توسط سیتوکروم P450 (CYP) 3A4 متابولیزه می شود و مقدار کمی توسط CYP 3A5 و Isoenzymes CYP 2C9 متابولیزه می شود. متابولیت اصلی M1 است که توسط دفع ساختار پیپرازین این دارو تشکیل شده است. M1 همچنین تأثیر مهار فسفودی استراز 5 (حدود 7 ٪ از کل اثربخشی) و غلظت خون آن در حدود 26 ٪ غلظت خون والدین است. ، و می تواند بیشتر متابولیزه شود. میزان دفع داروها به صورت متابولیت ها در مدفوع و ادرار به ترتیب حدود 91 تا 95 ٪ و 2 ٪ تا 6 ٪ است. میزان کلی ترخیص کالا از گمرک 56 لیتر در ساعت است و نیمه عمر ترکیب والدین و M1 هر دو حدود 4 تا 5 ساعت هستند.
