نام | آتوسیبان |
شماره CAS | 90779-69-4 |
فرمول مولکولی | C43H67N11O12S2 |
وزن مولکولی | 994.19 |
شماره EINECS | 806-815-5 |
نقطه جوش | 1469.0±65.0 درجه سانتی گراد (پیش بینی شده) |
تراکم | 0.06±1.254 g/cm3 (پیشبینی شده) |
شرایط نگهداری | -20 درجه سانتی گراد |
انحلال پذیری | H2O: ≤100 میلی گرم در میلی لیتر |
آتوسیبان استات یک پلی پپتید حلقوی با پیوند دی سولفیدی است که از 9 اسید آمینه تشکیل شده است.این یک مولکول اکسی توسین اصلاح شده در موقعیت های 1، 2، 4 و 8 است. انتهای N پپتید 3- مرکاپتوپروپیونیک اسید است (تیول و گروه سولفیدریل [Cys]6 یک پیوند دی سولفیدی تشکیل می دهد)، ترمینال C است. به شکل آمید، اسید آمینه دوم در ترمینال N یک [D-Tyr(Et)] 2 اصلاح شده اتیله است، و اتوسیبان استات در داروها به عنوان سرکه استفاده می شود. معمولاً به شکل نمک اسیدی وجود دارد. به نام اتوسیبان استات شناخته می شود.
آتوسیبان یک آنتاگونیست ترکیبی گیرنده اکسی توسین و وازوپرسین V1A است، گیرنده اکسی توسین از نظر ساختاری شبیه به گیرنده وازوپرسین V1A است.هنگامی که گیرنده اکسی توسین مسدود می شود، اکسی توسین همچنان می تواند از طریق گیرنده V1A عمل کند، بنابراین لازم است که دو مسیر گیرنده فوق را به طور همزمان مسدود کرد و یک تضاد منفرد یک گیرنده می تواند به طور موثر انقباض رحم را مهار کند.این همچنین یکی از دلایل اصلی این است که آگونیست های گیرنده β، مسدود کننده های کانال کلسیم و مهارکننده های پروستاگلاندین سنتاز نمی توانند به طور موثر انقباضات رحمی را مهار کنند.
آتوسیبان یک آنتاگونیست ترکیبی گیرنده اکسی توسین و وازوپرسین V1A است، ساختار شیمیایی آن شبیه به این دو است و میل ترکیبی بالایی با گیرنده ها دارد و با گیرنده های اکسی توسین و وازوپرسین V1A رقابت می کند و در نتیجه مسیر عمل اکسی توسین و وازوپرسین را مسدود می کند و بازسازنده می شود. انقباضات رحمی