کاسپوفونژین برای عفونت‌های قارچی
جزئیات محصول
| نام | کاسپوفونژین |
| شماره CAS | ۱۶۲۸۰۸-۶۲-۰ |
| فرمول مولکولی | C52H88N10O15 |
| وزن مولکولی | ۱۰۹۳.۳۱ |
| شماره EINECS | ۱۸۰۶۲۴۱-۲۶۳-۵ |
| نقطه جوش | ۱۴۰۸.۱±۶۵.۰ درجه سانتی‌گراد (پیش‌بینی‌شده) |
| تراکم | ۱.۳۶±۰.۱ گرم بر سانتی‌متر مکعب (پیش‌بینی‌شده) |
| ضریب اسیدیته | (pKa) 9.86±0.26 (پیش‌بینی شده) |
مترادف‌ها
CS-1171؛ کاسپوفونژین؛ کاسپوفونژین؛ کاسپورفونژین؛ پنوموکاندینB0،1-[(4R، 5S)-5-[(2-aمینواتیل)aمینو]-N2-(10،12-دی متیل-1-اکسوتترادسیل)-4-هیدروکسی-ال-اورنیتین]-5-[(3R)-3-هیدروکسی-ال-اورنیتین]-؛ کاسپوفونژینMK-0991؛Aids058650؛Aids-058650
خواص شیمیایی
کاسپوفونژین اولین اکینوکاندینی بود که برای درمان عفونت‌های قارچی مهاجم تأیید شد. آزمایش‌های آزمایشگاهی (in vitro) و درون‌تنی (in vivo) تأیید کردند که کاسپوفونژین فعالیت ضدباکتریایی خوبی در برابر پاتوژن‌های فرصت‌طلب مهم - کاندیدا و آسپرژیلوس - دارد. کاسپوفونژین می‌تواند با مهار سنتز ۱،۳-β-گلوکان، دیواره سلولی را پاره کند. از نظر بالینی، کاسپوفونژین تأثیر خوبی در درمان انواع کاندیدیازیس و آسپرژیلوز دارد.
اثر
(1،3)-D-گلوکان سنتاز جزء کلیدی سنتز دیواره سلولی قارچ است و کاسپوفونژین می‌تواند با مهار غیررقابتی این آنزیم، اثر ضد قارچی خود را اعمال کند. پس از تجویز داخل وریدی، غلظت پلاسمایی دارو به دلیل توزیع بافتی به سرعت کاهش می‌یابد و به دنبال آن آزادسازی تدریجی دارو از بافت صورت می‌گیرد. متابولیسم کاسپوفونژین با افزایش دوز افزایش می‌یابد و در زمان رسیدن به حالت پایدار با دوزهای متعدد، وابسته به دوز است. بنابراین، برای دستیابی به سطوح درمانی مؤثر و جلوگیری از تجمع دارو، باید اولین دوز بارگیری و به دنبال آن یک دوز نگهدارنده تجویز شود. هنگام استفاده همزمان از القاکننده‌های سیتوکروم p4503A4، مانند ریفامپین، کاربامازپین، دگزامتازون، فنی‌توئین و غیره، توصیه می‌شود دوز نگهدارنده کاسپوفونژین افزایش یابد.
موارد مصرف
موارد مصرف مورد تایید FDA برای کاسپوفونژین عبارتند از: ۱. تب همراه با نوتروپنی: به صورت زیر تعریف می‌شود: تب >۳۸ درجه سانتی‌گراد با تعداد مطلق نوتروفیل (ANC) ≤۵۰۰/میلی‌لیتر، یا با ANC ≤۱۰۰۰/میلی‌لیتر و پیش‌بینی می‌شود که بتوان آن را به کمتر از ۵۰۰/میلی‌لیتر کاهش داد. طبق توصیه انجمن بیماری‌های عفونی آمریکا (IDSA)، اگرچه بیماران مبتلا به تب مداوم و نوتروپنی با آنتی‌بیوتیک‌های وسیع‌الطیف درمان شده‌اند، اما به بیماران پرخطر همچنان توصیه می‌شود از درمان ضد قارچی تجربی، از جمله کاسپوفونژین و سایر داروهای ضد قارچی، استفاده کنند. ۲. کاندیدیازیس تهاجمی: IDSA اکینوکاندین‌ها (مانند کاسپوفونژین) را به عنوان داروی انتخابی برای کاندیدمی توصیه می‌کند. همچنین می‌تواند برای درمان آبسه‌های داخل شکمی، پریتونیت و عفونت‌های قفسه سینه ناشی از عفونت کاندیدا استفاده شود. ۳. کاندیدیازیس مری: کاسپوفونژین می‌تواند برای درمان کاندیدیازیس مری در بیمارانی که به سایر درمان‌ها مقاوم هستند یا تحمل ندارند، استفاده شود. مطالعات متعددی نشان داده‌اند که اثر درمانی کاسپوفونژین با فلوکونازول قابل مقایسه است. ۴. آسپرژیلوز مهاجم: کاسپوفونژین برای درمان آسپرژیلوز مهاجم در بیمارانی که داروی ضد قارچ اصلی، وریکونازول، را تحمل، مقاومت و ناکارآمد کرده‌اند، تأیید شده است. با این حال، اکینوکاندین به عنوان درمان خط اول توصیه نمی‌شود.
