کاسپوفونگین برای عفونت های ضد قارچ
جزئیات محصول
| نام | کاسپوفونگین |
| شماره CA | 162808-62-0 |
| فرمول مولکولی | C52H88N10O15 |
| وزن مولکولی | 1093.31 |
| شماره einecs | 1806241-263-5 |
| نقطه جوش | 1408.0 ± 65.0 درجه سانتیگراد (پیش بینی شده) |
| تراکم | 0.1 ± 1.36 گرم در cm3 (پیش بینی شده) |
| ضریب اسیدیته | (PKA) 0.26 9 9.86 (پیش بینی شده) |
مترادف
CS-1171 ؛ Caspofungine ؛ Caspofungin ؛ Casporfungin ؛ pneumocandinb0،1-[(4r ، 5s) -5-[(2-aminoethyl) amino] -n2- (10،12-dimethyl -1-oxotetradecyl) -4-هیدروکسی-l-ornithine] -5-[(3R) -3-هیدروکسی- l-ornithine]-؛ caspofunginmk-0991 ؛ AIDS058650 ؛ AIDS-058650
خواص شیمیایی
کاسپوفونگین اولین اکینوکاندین بود که برای درمان عفونتهای قارچی تهاجمی تأیید شد. آزمایشات آزمایشگاهی و داخل بدن تأیید کرد که کاسپوفونگین فعالیت ضد باکتریایی خوبی در برابر پاتوژن های مهم و مهم و کاندیدا و آسپرژیلوس دارد. کاسپوفونگین می تواند با مهار سنتز 1،3-β- گلوکان ، دیواره سلولی را پارگی کند. از نظر بالینی ، کاسپوفونگین تأثیر خوبی در درمان کاندیدیازیس و آسپرژیلوز مختلف دارد.
اثر
(1،3) -D-Glucan Synthase یکی از مؤلفه های اصلی سنتز دیواره سلولی قارچی است ، و کاسپوفونگین می تواند با مهار غیر قابل تشخیص این آنزیم ، اثر ضد قارچ اعمال کند. پس از تجویز داخل وریدی ، غلظت داروی پلاسما به دلیل توزیع بافت به سرعت کاهش می یابد ، و به دنبال آن یک دوباره به تدریج دارو از بافت. متابولیسم کاسپوفونگین با افزایش دوز افزایش یافته و در زمان زمان پایدار با دوزهای متعدد مرتبط با دوز بود. بنابراین ، برای دستیابی به سطح درمانی مؤثر و جلوگیری از تجمع دارو ، باید اولین دوز بارگیری انجام شود و به دنبال آن یک دوز نگهداری انجام شود. هنگام استفاده از القا کننده های سیتوکروم P4503A4 در همان زمان ، مانند ریفامپین ، کاربامازپین ، دگزامتازون ، فنیتوئین و غیره ، توصیه می شود دوز نگهداری کاسپوفونژین را افزایش دهید.
نشانگر
نشانه های تأیید شده FDA برای کاسپوفونگین عبارتند از: 1. تب با نوتروپنی: تعریف شده به عنوان: تب> 38 درجه سانتیگراد با تعداد نوتروفیل مطلق (ANC) ≤500/میلی لیتر ، یا با ANC ≤1000/میلی لیتر و پیش بینی می شود که می توان به زیر 500/میلی لیتر کاهش یافت. طبق توصیه انجمن بیماریهای عفونی انجمن آمریکا (IDSA) ، اگرچه بیماران مبتلا به تب مداوم و نوتروپنی با آنتی بیوتیک های طیف گسترده تحت درمان قرار گرفته اند ، اما بیماران پرخطر هنوز هم به استفاده از درمان ضد قارچ تجربی ، از جمله کاسپوفونژین و سایر داروهای ضد قارچ توصیه می شوند. بشر 2. کاندیدیازیس تهاجمی: IDSA اکینوکاندین ها (مانند کاسپوفونگین) را به عنوان داروی انتخابی برای کاندیدمی توصیه می کند. همچنین می توان از آن برای درمان آبسه های داخل شکمی ، پریتونیت و عفونت های قفسه سینه ناشی از عفونت کاندیدا استفاده کرد. 3 کاندیدیازیس مری: کاندیسفونگین می تواند برای درمان کاندیدیازیس مری در بیماران مبتلا به نسوز یا عدم تحمل سایر روشهای درمانی استفاده شود. مطالعات متعددی نشان داده اند که اثر درمانی کاسپوفونژین با فلوکونازول قابل مقایسه است. 4. آسپرژیلوز تهاجمی: کاسپوفونگین برای درمان آسپرژیلوز تهاجمی در بیماران مبتلا به عدم تحمل ، مقاومت و ناکارآمدی داروی ضد قارچ اصلی ، ووریکونازول تأیید شده است. با این حال ، اکینوکاندین به عنوان درمان خط اول توصیه نمی شود.
