Caspofungin برای عفونت های ضد قارچی
جزئیات محصول
| نام | کاسپوفونگین |
| شماره CAS | 162808-62-0 |
| فرمول مولکولی | C52H88N10O15 |
| وزن مولکولی | 1093.31 |
| شماره EINECS | 1806241-263-5 |
| نقطه جوش | 1408.1±65.0 درجه سانتی گراد (پیش بینی شده) |
| تراکم | 1.36±0.1 گرم بر سانتی متر مکعب (پیش بینی شده) |
| ضریب اسیدیته | (pKa) 0.26±9.86 (پیش‌بینی شده) |
مترادف ها
CS-1171;Caspofungine;CASPOFUNGIN;CASPOFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-diMethyl-1-oxotetradecyl)-4-hydroxy- L-ornithine]-5-[(3R)-3-hydroxy-L-ornithine]-;CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
خواص شیمیایی
Caspofungin اولین اکینوکاندین تایید شده برای درمان عفونت های قارچی مهاجم بود.آزمایش‌های in vitro و in vivo تأیید کردند که caspofungin فعالیت ضد باکتریایی خوبی در برابر پاتوژن‌های فرصت‌طلب مهم کاندیدا و آسپرژیلوس دارد.Caspofungin می تواند با مهار سنتز 1,3-β-گلوکان دیواره سلولی را پاره کند.از نظر بالینی، کاسپوفانگین تأثیر خوبی در درمان انواع کاندیدیاز و آسپرژیلوزیس دارد.
اثر
(1،3)-D-گلوکان سنتاز یک جزء کلیدی در سنتز دیواره سلولی قارچی است و کاسپوفانگین می تواند با مهار غیر رقابتی این آنزیم اثر ضد قارچی داشته باشد.پس از تزریق داخل وریدی، غلظت دارو در پلاسما به سرعت به دلیل توزیع بافتی کاهش می یابد و به دنبال آن دارو به تدریج از بافت آزاد می شود.متابولیسم caspofungin با افزایش دوز افزایش یافت و در زمان به حالت پایدار با دوزهای متعدد وابسته به دوز بود.بنابراین، به منظور دستیابی به سطوح درمانی مؤثر و جلوگیری از تجمع دارو، اولین دوز بارگیری و سپس دوز نگهدارنده باید تجویز شود.هنگام استفاده همزمان از القا کننده های سیتوکروم p4503A4 مانند ریفامپیسین، کاربامازپین، دگزامتازون، فنی توئین و غیره، افزایش دوز نگهدارنده کاسپوفانگین توصیه می شود.
نشانه ها
نشانه های مورد تایید FDA برای caspofungin عبارتند از: 1. تب همراه با نوتروپنی: تب >38 درجه سانتیگراد با تعداد مطلق نوتروفیل (ANC) ≤500/ml، یا با ANC ≤1000/ml و پیش بینی می شود که می توان آن را کاهش داد. کمتر از 500/ml.با توجه به توصیه انجمن بیماری‌های عفونی آمریکا (IDSA)، اگرچه بیماران مبتلا به تب مداوم و نوتروپنی با آنتی‌بیوتیک‌های وسیع الطیف درمان شده‌اند، اما همچنان به بیماران پرخطر توصیه می‌شود که از درمان‌های ضد قارچی تجربی از جمله کاسپوفونژین و سایر داروهای ضد قارچ استفاده کنند. ..2. کاندیدیازیس مهاجم: IDSA اکینوکاندین ها (مانند کاسپوفونژین) را به عنوان داروی انتخابی برای کاندیدمی توصیه می کند.همچنین می توان از آن برای درمان آبسه های داخل شکمی، پریتونیت و عفونت های قفسه سینه ناشی از عفونت کاندیدا استفاده کرد.3. کاندیدیازیس مری: کاسپوفانژین را می توان برای درمان کاندیدیاز مری در بیماران مقاوم به درمان یا عدم تحمل به درمان های دیگر استفاده کرد.چندین مطالعه نشان داده اند که اثر درمانی کاسپوفانگین با فلوکونازول قابل مقایسه است.4. آسپرژیلوز تهاجمی: کاسپوفانژین برای درمان آسپرژیلوز تهاجمی در بیماران مبتلا به عدم تحمل، مقاومت و بی اثر بودن داروی اصلی ضد قارچ، وریکونازول، تایید شده است.با این حال، اکینوکاندین به عنوان درمان خط اول توصیه نمی شود.
