نام | لپرولین |
شماره CA | 53714-56-0 |
فرمول مولکولی | C59H84N16O12 |
وزن مولکولی | 1209.4 |
شماره einecs | 633-395-9 |
چرخش خاص | D25 -31.7 ° (C = 1 در 1 ٪ اسید استیک) |
تراکم | 0.1 44 44 گرم در cm3 (پیش بینی شده) |
وضعیت ذخیره سازی | -15 درجه سانتیگراد |
شکل | مرتب |
ضریب اسیدیته | (PKA) 0.15 ± 9.82 (پیش بینی شده) |
حلالیت آب | محلول در آب با سرعت 1mg/ml |
LH-Rhleuprolide ؛ leuprolide ؛ leuprolide (انسانی) ؛ leuprorelin ؛ [des-gly10 ، d-leu6 ، pro-nhet9] -luteinizinghormone-relevesinghormonehuman ؛ (des-gly10 ، d-leu6 ، pro -NHET9) -luteinizingHorninghormone-reseresingHormone ؛ (Des-Gly10 ، D-Leu6 ، Pro-NHET9) -luteinizinghormone-Reseresfactor ؛ [DES-GLY10 ، D-LEU6 ، PRO-NHET9] -LH-RH (انسانی)
لوپرولید ، گوسرلین ، سه گانه و نفرلین چندین دارویی هستند که معمولاً در عمل بالینی مورد استفاده قرار می گیرند تا تخمدان ها را برای درمان سرطان پستان یائسگی و سرطان پروستات از بین ببرند. (به عنوان داروهای GNRH-A گفته می شود) ، داروهای GnRH-A از نظر ساختار با GNRH مشابه هستند و با گیرنده های GNRH هیپوفیز رقابت می کنند. یعنی گنادوتروپین ترشح شده توسط هیپوفیز کاهش می یابد ، که منجر به کاهش قابل توجهی در هورمون جنسی ترشح شده توسط تخمدان می شود.
لوپرولید یک آنالوگ هورمون آزاد کننده گنادوتروپین (GNRH) است ، یک پپتید متشکل از 9 اسید آمینه. این محصول می تواند به طور موثری عملکرد سیستم هیپوفیز گیدادال ، مقاومت در برابر آنزیم های پروتئولیتیک و میل به گیرنده GNRH هیپوفیز را از GNRH قوی تر کند ، و فعالیت ترویج انتشار هورمون لوتئین کننده (LH) حدود 20 برابر GNRH است. همچنین دارای اثر مهاری قوی تری بر عملکرد هیپوفیز-گناد نسبت به GNRH است. در مرحله اولیه درمان ، هورمون تحریک کننده فولیکول (FSH) ، LH ، استروژن یا آندروژن ممکن است به طور موقت افزایش یابد ، و سپس به دلیل کاهش پاسخگویی غده هیپوفیز ، ترشح FSH ، LH و استروژن یا آندروژن مهار می شود و در نتیجه وابستگی به هورمونهای جنسی ایجاد می شود. بیماریهای جنسی (مانند سرطان پروستات ، آندومتریوز و غیره) دارای اثر درمانی هستند.
در حال حاضر ، نمک استات لوپرولید عمدتاً از نظر بالینی مورد استفاده قرار می گیرد ، زیرا عملکرد لپرولید استات در دمای اتاق پایدارتر است. مایع باید دور ریخته شود. این ماده می تواند برای درمان کاستراسیون دارویی آندومتریوز و فیبروم رحمی ، بلوغ مرکزی قبل از یائسگی ، سرطان پستان یائسگی و سرطان پروستات و همچنین برای خونریزی عملکردی رحم که منع مصرف یا ناکارآمد برای درمان هورمون معمولی است استفاده شود. همچنین می تواند به عنوان پیش بینی قبل از برداشتن آندومتر استفاده شود ، که می تواند به طور مساوی آندومتر را نازک کند ، ورم را کاهش داده و دشواری جراحی را کاهش دهد.