لوپرورلین استات ترشح هورمون‌های غدد جنسی را تنظیم می‌کند

لوپرولید، گوسرلین، تریپرلین و نافارلین چندین دارویی هستند که معمولاً در عمل بالینی برای برداشتن تخمدان‌ها برای درمان سرطان سینه قبل از یائسگی و سرطان پروستات استفاده می‌شوند. (که به عنوان داروهای GnRH-a شناخته می‌شوند)، داروهای GnRH-a از نظر ساختاری مشابه GnRH هستند و با گیرنده‌های GnRH هیپوفیز رقابت می‌کنند. یعنی گنادوتروپین ترشح شده توسط هیپوفیز کاهش می‌یابد که منجر به کاهش قابل توجه هورمون جنسی ترشح شده توسط تخمدان می‌شود.

لوپرولید یک آنالوگ هورمون آزادکننده گنادوتروپین (GnRH) است، پپتیدی متشکل از 9 اسید آمینه. این محصول می‌تواند به طور مؤثر عملکرد سیستم هیپوفیز-گناد را مهار کند، مقاومت در برابر آنزیم‌های پروتئولیتیک و میل ترکیبی به گیرنده GnRH هیپوفیز قوی‌تر از GnRH است و فعالیت تحریک آزادسازی هورمون لوتئینیزه کننده (LH) حدود 20 برابر GnRH است. همچنین اثر مهاری قوی‌تری بر عملکرد هیپوفیز-گناد نسبت به GnRH دارد. در مرحله اولیه درمان، هورمون تحریک کننده فولیکول (FSH)، LH، استروژن یا آندروژن ممکن است به طور موقت افزایش یابد و سپس به دلیل کاهش پاسخگویی غده هیپوفیز، ترشح FSH، LH و استروژن یا آندروژن مهار می‌شود و در نتیجه وابستگی به هورمون‌های جنسی ایجاد می‌شود. بیماری‌های جنسی (مانند سرطان پروستات، اندومتریوز و غیره) اثر درمانی دارند.

در حال حاضر، نمک استات لوپرولید عمدتاً به صورت بالینی مورد استفاده قرار می‌گیرد، زیرا عملکرد لوپرولید استات در دمای اتاق پایدارتر است. مایع باید دور ریخته شود. می‌توان از آن برای درمان دارویی اندومتریوز و فیبروم رحمی، بلوغ زودرس مرکزی، سرطان سینه قبل از یائسگی و سرطان پروستات و همچنین برای خونریزی عملکردی رحم که برای هورمون درمانی مرسوم منع مصرف یا بی‌اثر است، استفاده کرد. همچنین می‌توان از آن به عنوان پیش دارو قبل از برداشتن آندومتر استفاده کرد که می‌تواند آندومتر را به طور یکنواخت نازک کند، ادم را کاهش دهد و دشواری جراحی را کاهش دهد.