نام | لوپرورلین |
شماره CAS | 53714-56-0 |
فرمول مولکولی | C59H84N16O12 |
وزن مولکولی | 1209.4 |
شماره EINECS | 633-395-9 |
چرخش ویژه | D25 -31.7 درجه (c = 1 در 1٪ اسید استیک) |
تراکم | 1.44±0.1 گرم بر سانتی متر مکعب (پیش بینی شده) |
شرایط نگهداری | -15 درجه سانتی گراد |
فرم | مرتب |
ضریب اسیدیته | (pKa) 0.15±9.82 (پیشبینی شده) |
حلالیت در آب | محلول در آب 1mg/ml |
LH-RHLEUPROLIDE;LEUPROLIDE;LEUPROLIDE(انسانی)؛LEUPRORELIN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-Luteinizinghormon-Releasinghormonehuman;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-LUTEINING;PRO-LUTEINING; DES-GLY10،D-LEU6،PRO-NHET9)-فاکتور آزادکننده هورمون لوتئینه؛[DES-GLY10،D-LEU6،PRO-NHET9]-LH-RH(انسان)
لوپرولید، گوسرلین، تریپرلین و نافارلین چندین دارو هستند که معمولاً در عمل بالینی برای برداشتن تخمدان ها برای درمان سرطان سینه و سرطان پروستات قبل از یائسگی استفاده می شوند.(به عنوان داروهای GnRH-a نامیده می شود)، داروهای GnRH-a از نظر ساختار شبیه به GnRH هستند و با گیرنده های GnRH هیپوفیز رقابت می کنند.یعنی گنادوتروپین ترشح شده از هیپوفیز کاهش می یابد که منجر به کاهش قابل توجه هورمون جنسی ترشح شده از تخمدان می شود.
لوپرولید یک آنالوگ هورمون آزاد کننده گنادوتروپین (GnRH) است که یک پپتید متشکل از 9 اسید آمینه است.این محصول می تواند به طور موثری عملکرد سیستم هیپوفیز-گناد را مهار کند، مقاومت در برابر آنزیم های پروتئولیتیک و میل ترکیبی به گیرنده GnRH هیپوفیز قوی تر از GnRH است و فعالیت تحریک کننده ترشح هورمون لوتئینیزه کننده (LH) حدود 20 برابر بیشتر است. از GnRHهمچنین اثر مهاری قوی تری بر عملکرد هیپوفیز-گناد نسبت به GnRH دارد.در مرحله اولیه درمان، هورمون محرک فولیکول (FSH)، LH، استروژن یا آندروژن ممکن است به طور موقت افزایش یابد و سپس به دلیل کاهش پاسخ دهی غده هیپوفیز، ترشح FSH، LH و استروژن یا آندروژن مهار می شود. منجر به وابستگی به هورمون های جنسی می شود.بیماری های جنسی (مانند سرطان پروستات، اندومتریوز و غیره) اثر درمانی دارند.
در حال حاضر، نمک استات لوپرولید عمدتاً به صورت بالینی استفاده می شود، زیرا عملکرد لوپرولید استات در دمای اتاق پایدارتر است.مایع باید دور ریخته شود.می توان از آن برای درمان اخته دارویی آندومتریوز و فیبروم رحم، بلوغ زودرس مرکزی، سرطان سینه پیش از یائسگی و سرطان پروستات و همچنین برای خونریزی عملکردی رحم که برای هورمون درمانی معمولی منع مصرف یا بی اثر است استفاده کرد.همچنین می توان از آن به عنوان یک پیش دارو قبل از برداشتن آندومتر استفاده کرد که می تواند به طور یکنواخت آندومتر را نازک کند، ادم را کاهش دهد و دشواری جراحی را کاهش دهد.