ضد دیابتیک لیرگلوتید برای کنترل قند خون CAS No.204656-20-2
جزئیات محصول
| کاس | 204656-20-2 | فرمول مولکولی | C172H265N43O51 |
| وزن مولکولی | 3751.20 | ظاهر | سفید |
| وضعیت ذخیره سازی | مقاومت نور ، 2-8 درجه | بسته بندی کردن | کیسه فویل آلومینیوم/ویال |
| خلوص | 98 ≥ | حمل | زنجیره سرد و تحویل خنک |
مواد تشکیل دهنده لیراگلوتید
ماده فعال:
لیراگلوتید (آنالوگ پپتید 1 گلوکاگون انسانی (GLP-1) تولید شده توسط مخمر از طریق فناوری نوترکیبی ژنتیکی).
نام شیمیایی:
arg34lys26- (n-ε- (γ-glu (n-α-hexadecanoyl)))-GLP-1 [7-37]
مواد دیگر:
دی سدیم فسفات دی هیدرات ، پروپیلن گلیکول ، هیدروکلریک اسید و/یا هیدروکسید سدیم (فقط به عنوان تنظیم کننده های pH) ، فنل و آب برای تزریق.
کاربرد
دیابت نوع 2
لیراگلوتید کنترل قند خون را بهبود می بخشد. با افزایش ترشح انسولین (تنها) در صورت نیاز با افزایش سطح گلوکز ، تأخیر در تخلیه معده و سرکوب ترشح گلوکاگون پندایی ، قند خون (به مدت 24 ساعت پس از تجویز) را کاهش می دهد.
این مناسب برای بیمارانی است که قند خون آنها پس از حداکثر دوز تحمل متفورمین یا سولفونیل اوره ها به تنهایی کنترل می شود. از آن در ترکیب با متفورمین یا سولفونیلوریاس استفاده می شود.
این عمل به صورت وابسته به گلوکز عمل می کند ، به این معنی که ترشح انسولین را فقط در شرایطی که سطح قند خون از حد طبیعی بالاتر باشد ، تحریک می کند و از "بیش از حد" جلوگیری می کند. در نتیجه ، خطر ناچیز هیپوگلیسمی را نشان می دهد.
این پتانسیل برای مهار آپوپتوز و تحریک بازسازی سلولهای بتا (در مطالعات حیوانات دیده می شود).
همانطور که در یک مطالعه سر به سر در مقابل گلیمپراید نشان داده شده است ، اشتها را کاهش داده و باعث افزایش وزن بدن می شود.
اقدام دارویی
Liraglutide یک آنالوگ GLP-1 با همسانی توالی 97 ٪ به GLP-1 انسان است ، که می تواند به گیرنده GLP-1 متصل شود و فعال شود. گیرنده GLP-1 هدف GLP-1 بومی است ، یک هورمون اینتروژن درون زا که ترشح انسولین وابسته به غلظت گلوکز را از سلولهای β لوزالمعده ترویج می کند. بر خلاف GLP-1 بومی ، پروفایل فارماکوکینتیک و فارماکودینامیکی لیراگلوتید در انسان برای یک رژیم دوز یک بار در روز مناسب است. پس از تزریق زیر جلدی ، مکانیسم عمل طولانی مدت آن شامل موارد زیر است: مرتبط با خود که باعث کاهش جذب می شود. اتصال به آلبومین ؛ ثبات آنزیم بالاتر و در نتیجه نیمه عمر پلاسما.
فعالیت لیراگلوتید با تعامل خاص آن با گیرنده GLP-1 واسطه می شود و در نتیجه باعث افزایش در مونوفسفات آدنوزین چرخه ای (CAMP) می شود. لیراگلوتید ترشح انسولین را به روش وابسته به غلظت گلوکز تحریک می کند ، در حالی که ترشح اضافی گلوکاگون را به روش وابسته به غلظت گلوکز کاهش می دهد.
بنابراین ، هنگامی که قند خون بالا می رود ، ترشح انسولین تحریک می شود ، در حالی که ترشح گلوکاگون مهار می شود. در مقابل ، لیراگلوتید ترشح انسولین را در طول هیپوگلیسمی کاهش می دهد بدون اینکه بر ترشح گلوکاگون تأثیر بگذارد. مکانیسم هیپوگلیسمی لیراگلوتید همچنین شامل طولانی شدن جزئی از زمان تخلیه معده است. لیراگلوتید با کاهش گرسنگی و مصرف انرژی ، وزن بدن و چربی بدن را کاهش می دهد.
