لیراگلوتاید ضد دیابت برای کنترل قند خون CAS NO.204656-20-2

دیابت نوع ۲

لیراگلوتاید کنترل قند خون را بهبود می‌بخشد. این دارو با افزایش ترشح انسولین (فقط در صورت نیاز) از طریق افزایش سطح گلوکز، به تأخیر انداختن تخلیه معده و سرکوب ترشح گلوکاگون غذا، هیپرگلیسمی مرتبط با غذا را (به مدت 24 ساعت پس از تجویز) کاهش می‌دهد.
این دارو برای بیمارانی مناسب است که قند خون آنها پس از مصرف حداکثر دوز قابل تحمل متفورمین یا سولفونیل اوره به تنهایی، هنوز به خوبی کنترل نشده است. این دارو در ترکیب با متفورمین یا سولفونیل اوره استفاده می‌شود.
این دارو به شیوه‌ای وابسته به گلوکز عمل می‌کند، به این معنی که ترشح انسولین را تنها زمانی تحریک می‌کند که سطح گلوکز خون بالاتر از حد طبیعی باشد و از "افزایش بیش از حد" جلوگیری می‌کند. در نتیجه، خطر ناچیزی از هیپوگلیسمی نشان می‌دهد.
این ماده پتانسیل مهار آپوپتوز و تحریک بازسازی سلول‌های بتا را دارد (در مطالعات حیوانی مشاهده شده است).
همانطور که در یک مطالعه رو در رو در مقایسه با گلیمپرید نشان داده شده است، این دارو اشتها را کاهش داده و از افزایش وزن بدن جلوگیری می‌کند.

اقدام دارویی

لیراگلوتاید یک آنالوگ GLP-1 با 97٪ همسانی توالی با GLP-1 انسانی است که می‌تواند به گیرنده GLP-1 متصل شده و آن را فعال کند. گیرنده GLP-1 هدف GLP-1 طبیعی، یک هورمون اینکرتین درون‌زا است که ترشح انسولین وابسته به غلظت گلوکز را از سلول‌های بتای پانکراس افزایش می‌دهد. برخلاف GLP-1 طبیعی، پروفایل فارماکوکینتیک و فارماکودینامیک لیراگلوتاید در انسان برای رژیم دوز یک بار در روز مناسب است. پس از تزریق زیر جلدی، مکانیسم اثر طولانی مدت آن شامل موارد زیر است: خود-انجمنی که جذب را کند می‌کند؛ اتصال به آلبومین؛ پایداری آنزیمی بالاتر و در نتیجه نیمه عمر پلاسمایی طولانی‌تر.

فعالیت لیراگلوتاید از طریق تعامل اختصاصی آن با گیرنده GLP-1 انجام می‌شود که منجر به افزایش آدنوزین مونوفسفات حلقوی (cAMP) می‌شود. لیراگلوتاید ترشح انسولین را به صورت وابسته به غلظت گلوکز تحریک می‌کند، در حالی که ترشح بیش از حد گلوکاگون را به صورت وابسته به غلظت گلوکز کاهش می‌دهد.

بنابراین، وقتی گلوکز خون بالا می‌رود، ترشح انسولین تحریک می‌شود، در حالی که ترشح گلوکاگون مهار می‌شود. در مقابل، لیراگلوتاید ترشح انسولین را در طول هیپوگلیسمی کاهش می‌دهد بدون اینکه بر ترشح گلوکاگون تأثیر بگذارد. مکانیسم هیپوگلیسمی لیراگلوتاید همچنین شامل طولانی شدن جزئی زمان تخلیه معده است. لیراگلوتاید با کاهش گرسنگی و دریافت انرژی، وزن بدن و توده چربی بدن را کاهش می‌دهد.