Liraglutide ضد دیابت برای کنترل قند خون CAS NO.204656-20-2
جزئیات محصول
| CAS | 204656-20-2 | فرمول مولکولی | C172H265N43O51 |
| وزن مولکولی | 3751.20 | ظاهر | سفید |
| شرایط نگهداری | مقاومت نور، 2-8 درجه | بسته | کیسه/ویال فویل آلومینیومی |
| خلوص | ≥98% | حمل و نقل | تحویل زنجیره سرد و ذخیره سازی خنک |
ترکیبات لیراگلوتاید
ماده فعال:
لیراگلوتاید (آنالوگ پپتید 1 شبه گلوکاگون انسانی (GLP-1) که توسط مخمر از طریق فناوری نوترکیبی ژنتیکی تولید می شود).
نام شیمیایی:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-هگزادکانوئیل)))-GLP-1[7-37]
سایر مواد تشکیل دهنده:
دی سدیم هیدروژن فسفات دی هیدرات، پروپیلن گلیکول، اسید کلریدریک و/یا هیدروکسید سدیم (فقط به عنوان تنظیم کننده pH)، فنل و آب برای تزریق.
کاربرد
دیابت نوع 2
لیراگلوتاید کنترل گلوکز خون را بهبود می بخشد.با افزایش سطح گلوکز، تأخیر در تخلیه معده و سرکوب ترشح گلوکاگون غذایی، با افزایش ترشح انسولین (فقط در صورت نیاز) هیپرگلیسمی مرتبط با وعده غذایی را کاهش می دهد (به مدت 24 ساعت پس از مصرف).
این دارو برای بیمارانی که قند خونشان پس از حداکثر دوز قابل تحمل متفورمین یا سولفونیل اوره به تنهایی هنوز به خوبی کنترل نمی شود، مناسب است.این دارو در ترکیب با متفورمین یا سولفونیل اوره استفاده می شود.
این دارو به روشی وابسته به گلوکز عمل می کند، به این معنی که تنها زمانی ترشح انسولین را تحریک می کند که سطح گلوکز خون بالاتر از حد طبیعی باشد و از "بیش از حد" جلوگیری می کند.در نتیجه، خطر ناچیز هیپوگلیسمی را نشان می دهد.
این پتانسیل برای مهار آپوپتوز و تحریک بازسازی سلول های بتا (که در مطالعات حیوانی دیده می شود) دارد.
همانطور که در یک مطالعه سر به سر در مقابل گلیمپراید نشان داده شده است، اشتها را کاهش می دهد و افزایش وزن بدن را مهار می کند.
اقدام فارماکولوژیک
لیراگلوتاید یک آنالوگ GLP-1 با 97% همولوژی توالی با GLP-1 انسانی است که می تواند به گیرنده GLP-1 متصل شده و آن را فعال کند.گیرنده GLP-1 هدف اصلی GLP-1، یک هورمون اینکرتین درون زا است که ترشح انسولین وابسته به غلظت گلوکز را از سلول های β پانکراس تحریک می کند.بر خلاف GLP-1 بومی، پروفایل فارماکوکینتیک و فارماکودینامیک لیراگلوتاید در انسان برای یک رژیم دوز یک بار در روز مناسب است.پس از تزریق زیر جلدی، مکانیسم اثر طولانی مدت آن شامل موارد زیر است: خود پیوندی که جذب را کند می کند.اتصال به آلبومین؛پایداری آنزیم بالاتر و در نتیجه نیمه عمر پلاسما طولانی تر.
فعالیت لیراگلوتید با برهمکنش خاص آن با گیرنده GLP-1 انجام می شود که منجر به افزایش آدنوزین مونوفسفات حلقوی (cAMP) می شود.لیراگلوتید ترشح انسولین را به روشی وابسته به غلظت گلوکز تحریک می کند، در حالی که ترشح گلوکاگون اضافی را به روشی وابسته به غلظت گلوکز کاهش می دهد.
بنابراین، هنگامی که گلوکز خون افزایش می یابد، ترشح انسولین تحریک می شود، در حالی که ترشح گلوکاگون مهار می شود.در مقابل، لیراگلوتید ترشح انسولین را در طول هیپوگلیسمی بدون تأثیر بر ترشح گلوکاگون کاهش می دهد.مکانیسم هیپوگلیسمی لیراگلوتید همچنین شامل طولانی شدن جزئی زمان تخلیه معده است.لیراگلوتاید با کاهش گرسنگی و دریافت انرژی، وزن بدن و توده چربی بدن را کاهش می دهد.
