رتاگلوتاید یک داروی جدید کاهنده قند خون از دسته مهارکنندههای دیپپتیدیل پپتیداز-۴ (DPP-4) است که میتواند از تجزیه پپتید-۱ شبه گلوکاگون (GLP-1) و پلیپپتید آزادکننده انسولین وابسته به گلوکز (GIP) توسط آنزیم DPP-4 در روده و خون جلوگیری کند و فعالیت آنها را طولانیتر کند و در نتیجه ترشح انسولین توسط سلولهای بتای پانکراس را بدون تأثیر بر سطح پایه انسولین ناشتا افزایش دهد، در حالی که ترشح گلوکاگون توسط سلولهای آلفای پانکراس را کاهش میدهد و در نتیجه قند خون پس از غذا را به طور مؤثرتری کنترل میکند. این دارو از نظر اثر کاهنده قند خون، تحمل و انطباق با رژیم غذایی عملکرد خوبی دارد.