تسامورلین

API تسامورلین

تسامورلین یک داروی پپتیدی مصنوعی است که نام کامل آن ThGRF(1-44)NH₂ است که یک آنالوگ هورمون آزادکننده هورمون رشد (GHRH) است. این دارو با شبیه‌سازی عملکرد GHRH درون‌زا، هیپوفیز قدامی را برای ترشح هورمون رشد (GH) تحریک می‌کند و در نتیجه به طور غیرمستقیم سطح فاکتور رشد شبه انسولین ۱ (IGF-1) را افزایش می‌دهد و مجموعه‌ای از مزایا را در متابولیسم و ​​ترمیم بافت به همراه دارد.

در حال حاضر، تسامورلین توسط سازمان غذا و داروی آمریکا (FDA) برای درمان لیپودیستروفی مرتبط با HIV، به ویژه برای کاهش تجمع چربی احشایی شکم (بافت چربی احشایی، VAT) تأیید شده است. همچنین به طور گسترده برای **ضد پیری، سندرم متابولیک، بیماری کبد چرب غیر الکلی (NAFLD/NASH)** و سایر زمینه‌ها مورد مطالعه قرار گرفته است و چشم‌انداز کاربرد گسترده‌ای را نشان می‌دهد.
مکانیسم عمل

تسامورلین یک پپتید ۴۴ اسید آمینه‌ای با ساختاری بسیار شبیه به GHRH طبیعی است. مکانیسم عمل آن به شرح زیر است:

گیرنده GHRH (GHRHR) را فعال کنید تا هیپوفیز قدامی را برای آزادسازی GH تحریک کنید.

پس از افزایش GH، این هورمون بر کبد و بافت‌های اطراف آن تأثیر می‌گذارد تا سنتز IGF-1 را افزایش دهد.

GH و IGF-1 به طور مشترک در متابولیسم چربی، سنتز پروتئین، ترمیم سلول و حفظ تراکم استخوان شرکت می‌کنند.

این ماده عمدتاً بر تجزیه چربی احشایی (بسیج چربی) عمل می‌کند و تأثیر کمی بر چربی زیر جلدی دارد.

در مقایسه با تزریق مستقیم خارجی GH، تسامورلین ترشح GH را از طریق مکانیسم‌های درون‌زا افزایش می‌دهد که به ریتم فیزیولوژیکی نزدیک‌تر است و از واکنش‌های نامطلوب ناشی از GH بیش از حد، مانند احتباس آب و مقاومت به انسولین، جلوگیری می‌کند.

اثربخشی تحقیقاتی و بالینی

اثربخشی تسامورلین از طریق آزمایشات بالینی متعدد، به ویژه در زمینه‌های زیر، تأیید شده است:

۱. لیپودیستروفی مرتبط با HIV (موارد تایید شده توسط FDA)

تسامورلین می‌تواند به طور قابل توجهی مالیات بر ارزش افزوده شکم را کاهش دهد (به طور متوسط ​​​​کاهش 15-20٪).

افزایش سطح IGF-1 و بهبود وضعیت متابولیک بدن؛

بهبود شکل بدن و کاهش بار روانی مرتبط با توزیع مجدد چربی؛

به طور قابل توجهی بر لایه چربی زیر جلدی، تراکم استخوان یا توده عضلانی تأثیر نمی گذارد.

۲. استئاتوهپاتیت غیرالکلی (NASH) و فیبروز کبدی

آزمایشات بالینی نشان داده است که تسامورلین می‌تواند میزان چربی کبد را کاهش دهد (تصویربرداری MRI-PDFF).

انتظار می‌رود که حساسیت به انسولین در سلول‌های کبدی را بهبود بخشد؛

این دارو به ویژه برای بیماران مبتلا به HIV و NAFLD مؤثر است و دارای محافظت متابولیکی با طیف گسترده است.

۳. سندرم متابولیک و مقاومت به انسولین

تسامورلین به طور قابل توجهی سطح تری گلیسیرید و چاقی شکمی را کاهش می دهد.

شاخص HOMA-IR را بهبود می‌بخشد و به بهبود مقاومت به انسولین کمک می‌کند.

مطالعات نشان داده‌اند که می‌تواند ظرفیت سنتز پروتئین عضلات را افزایش دهد، که برای افراد مسن یا بهبودی از بیماری‌های مزمن مفید است.

تولید API و کنترل کیفیت

API تسامورلین ارائه شده توسط گروه جنتولکس ما، از فناوری پیشرفته سنتز پپتید فاز جامد (SPPS) بهره می‌برد و تحت شرایط GMP تولید می‌شود. این محصول دارای ویژگی‌های زیر است:

خلوص ≥99% (HPLC)
بدون اندوتوکسین، فلزات سنگین، تشخیص حلال باقیمانده واجد شرایط نیست
تایید توالی و ساختار اسید آمینه با استفاده از LC-MS/NMR
ارائه محصولات سفارشی از گرم تا کیلوگرم