API پپتید استات گانیرلیکس
جزئیات محصول
| نام | گانیرلیکس استات |
| شماره CAS | ۱۲۳۲۴۶-۲۹-۷ |
| فرمول مولکولی | C80H113ClN18O13 |
| وزن مولکولی | ۱۵۷۰.۳۴ |
مترادف‌ها
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;ganirelix Acetate; گانیرلیکس; گانیرلیکس استات USP/EP/
توضیحات
گانیرلیکس یک ترکیب دکاپپتیدی مصنوعی است و نمک استات آن، گانیرلیکس استات، یک آنتاگونیست گیرنده هورمون آزادکننده گنادوتروپین (GnRH) است. توالی اسید آمینه آن عبارت است از: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D- Ala-NH2. این دارو عمدتاً در زنانی که تحت برنامه‌های تحریک تخمدان کنترل‌شده با فناوری کمک باروری قرار می‌گیرند، برای جلوگیری از اوج زودرس هورمون لوتئینیزه‌کننده و درمان اختلالات باروری ناشی از این علت استفاده می‌شود. این دارو دارای ویژگی‌های عوارض جانبی کمتر، میزان بارداری بالا و دوره درمان کوتاه است و در مقایسه با داروهای مشابه در عمل بالینی، مزایای آشکاری دارد.
اقدام دارویی
ترشح ضربانی هورمون آزادکننده گنادوتروپین (GnRH) سنتز و ترشح LH و FSH را تحریک می‌کند. فراوانی پالس‌های LH در اواسط و اواخر فاز فولیکولی تقریباً ۱ پالس در ساعت است. این پالس‌ها در افزایش گذرا در LH سرم منعکس می‌شوند. در اواسط دوره قاعدگی، ترشح زیاد GnRH باعث افزایش ناگهانی LH می‌شود. افزایش ناگهانی LH در اواسط قاعدگی می‌تواند چندین پاسخ فیزیولوژیکی از جمله: تخمک‌گذاری، از سرگیری میوز اووسیت و تشکیل جسم زرد را تحریک کند. تشکیل جسم زرد باعث افزایش سطح پروژسترون سرم می‌شود، در حالی که سطح استرادیول کاهش می‌یابد. گانیرلیکس استات یک آنتاگونیست GnRH است که به طور رقابتی گیرنده‌های GnRH را روی گنادوتروپ‌های هیپوفیز و مسیرهای انتقال بعدی مسدود می‌کند. این دارو یک مهار سریع و برگشت‌پذیر ترشح گنادوتروپین ایجاد می‌کند. اثر مهاری گانیرلیکس استات بر ترشح LH هیپوفیز قوی‌تر از FSH بود. گانیرلیکس استات نتوانست اولین ترشح گنادوتروپین‌های درون‌زا را القا کند، که با آنتاگونیسم سازگار است. بهبود کامل سطح LH و FSH هیپوفیز ظرف ۴۸ ساعت پس از قطع مصرف گانیرلیکس استات رخ داد.
