Ganirelix Acetate Peptide API
جزئیات محصول
| نام | گانیرلیکس استات |
| شماره CAS | 123246-29-7 |
| فرمول مولکولی | C80H113ClN18O13 |
| وزن مولکولی | 1570.34 |
مترادف ها
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;ganirelix Acetate;گانیرلیکس;گانیرلیکس استات USP/EP/
شرح
گانیرلیکس یک ترکیب دکاپپتیدی مصنوعی است و نمک استات آن، گانیرلیکس استات یک آنتاگونیست گیرنده هورمون آزادکننده گنادوتروپین (GnRH) است.توالی اسید آمینه عبارت است از: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro- د- Ala-NH2.عمدتاً از نظر بالینی، در زنانی که تحت برنامه‌های تحریک تخمدان کنترل شده با فناوری کمک باروری قرار می‌گیرند، برای جلوگیری از پیک‌های زودهنگام هورمون جسم زرد و درمان اختلالات باروری به این دلیل استفاده می‌شود.این دارو دارای ویژگی های عوارض جانبی کمتر، میزان حاملگی بالا و دوره درمان کوتاه است و در مقایسه با داروهای مشابه در عمل بالینی مزایای آشکاری دارد.
اقدام فارماکولوژیک
ترشح ضربانی هورمون آزاد کننده گنادوتروپین (GnRH) باعث تحریک سنتز و ترشح LH و FSH می شود.فراوانی پالس های LH در فازهای فولیکولی میانی و اواخر تقریباً 1 در ساعت است.این پالس ها در افزایش گذرا در LH سرم منعکس می شوند.در اواسط دوره قاعدگی، انتشار گسترده GnRH باعث افزایش LH می شود.افزایش LH در اواسط قاعدگی می تواند چندین پاسخ فیزیولوژیکی را تحریک کند، از جمله: تخمک گذاری، از سرگیری میوز تخمک، و تشکیل جسم زرد.تشکیل جسم زرد باعث افزایش سطح پروژسترون سرم و کاهش سطح استرادیول می شود.گانیرلیکس استات یک آنتاگونیست GnRH است که به طور رقابتی گیرنده های GnRH را روی گنادوتروف های هیپوفیز و مسیرهای انتقال بعدی مسدود می کند.باعث مهار سریع و برگشت پذیر ترشح گنادوتروپین می شود.اثر مهاری گانیرلیکس استات بر ترشح LH هیپوفیز قوی تر از FSH بود.گانیرلیکس استات نتوانست اولین انتشار گنادوتروپین های درون زا را القاء کند، مطابق با آنتاگونیسم.بهبود کامل سطوح LH و FSH هیپوفیز در عرض 48 ساعت پس از قطع مصرف گانیرلیکس استات رخ داد.
