نام | پیشوای |
شماره CA | 148553-50-8 |
فرمول مولکولی | c8h17no2 |
وزن مولکولی | 159.23 |
شماره einecs | 604-639-1 |
نقطه جوش | 23.0 درجه سانتیگراد 274.0 |
خلوص | 98 ٪ |
انباره | مهر و موم شده در دمای اتاق |
شکل | پودر |
رنگ | سفید |
بسته بندی | کیسه PE+کیسه آلومینیومی |
3 (S)-(آمینومتیل) -5-متیل هگزانوئیک اسید ؛ (3S) -3- (آمینومتیل) -5-متیل هگزانوئیک اسید ؛ پرگابالین ؛ پرگابالین ؛ 3- (آمینومتیل) -5-متیل-هگزانوئیک اسید ؛ ) -Pregabalin ؛ (S) -Pregabalin
اثر دارویی
پرگابالین تأثیر درمانی خوبی در صرع دارد. مطالعات در مورد مدل های مختلف تشنج صرع حیوانات نشان داده است که پرگابالین می تواند به طور قابل توجهی از تشنج صرع جلوگیری کند ، و دوز فعال آن 3-10 برابر کمتر از گاباپنتین است. مطالعات نشان داده اند که پره گابالین می تواند رفلکس های حسی و حرکتی نخاع از تحریک پینچ موش موش صحرایی را کاهش دهد ، رفتارهای مرتبط با مدل های درد حیوانات نوروپاتیک را با دیابت ، آسیب عصب محیطی یا شیمی درمانی کاهش داده و مانع یا کاهش درد ناشی از درد ناشی از درد ناشی از درد ناشی از درد ناشی از درد ناشی از درد ناشی از درد ناشی از درد ناشی از درد ناشی از درد ناشی از درد ناشی از درد ناشی از درد ناشی از درد ناشی از درد محرک های نخاعی. رفتار. مطالعات حیوانی نشان داده است که پره گابالین ممکن است در ترکیب با مواد افیونی مزایایی داشته باشد. پرگابالین گزینه جدیدی برای درمان بالینی درد نوروپاتیک فراهم می کند.
مکانیزم
پرگابالین ممکن است با تعدیل عملکرد کانال کلسیم ، آزاد سازی وابسته به کلسیم برخی از انتقال دهنده های عصبی را کاهش دهد. اگرچه pregabalin یک مشتق ساختاری از انتقال دهنده عصبی مهاری γ-aminobutyric اسید (GABA) است ، اما به طور مستقیم به گیرنده های GABAA ، GABAB یا بنزودیازپین متصل نمی شود و GABAA را در واکنش نورون های کشت شده افزایش نمی دهد ، غلظت GABA را در آن تغییر نمی دهد. مغز موش ها ، و هیچ تأثیر حاد در جذب یا تخریب GABA ندارد. با این حال ، این مطالعه نشان داد که قرار گرفتن در معرض طولانی مدت نورونهای کشت شده به پره گابالین باعث افزایش تراکم حمل و نقل GABA و میزان حمل و نقل عملکردی GABA می شود. pregabalin کانال های سدیم را مسدود نمی کند ، هیچ فعالیتی در گیرنده های مواد افیونی ندارد ، فعالیت سیکلوکسیژناز را تغییر نمی دهد ، هیچ فعالیتی در گیرنده های دوپامین و سروتونین ندارد و مهار مجدد دوپامین ، سروتونین یا نوراپیینفرین را مهار نمی کند. خوردن
تعامل پزشکی
1. توسط سیستم سیتوکروم P450 متابولیزه نمی شود ، بنابراین به ندرت با سایر داروها در تعامل است. این فارماکوکینتیک داروهای ضد صرع (مانند والپروات سدیم ، فنیتوئین ، لاموتریژین ، کاربازپین ، فنوباربیتال ، توپیرامات) ، داروهای ضد بارداری خوراکی ، داروهای هیپوگلیسمی خوراکی ، دیورتیک ها و انسولین تأثیر نمی گذارد.
2. هنگامی که این محصول به همراه OxyCodone استفاده می شود ، عملکرد تشخیص آن کاهش می یابد و آسیب عملکرد حرکتی افزایش می یابد.
3. این یک اثر افزودنی با لورازپام و اتانول دارد.